在最近过去一年的时间里，FDA陆续批准了9个癌症靶向新药，此外还批准了4个抗癌药物新增适应症。然而，在这些癌症靶向药物当中，仅有25.4%在中国上市。
令人欣慰的是，有些患者已经到美国就诊并使用到了一些新药，为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是，目前很多新药的临床试验正在国内开展，例如免疫疗法药物PD-1抑制剂Nivolumab和Pembrolizumab以及肺癌靶向药Osimertinib（AZD9291）等。
希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点，我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。部分中文名为音译，仅供参考。通过研究这些靶标分子我们可以看出，有将近32%的靶标属于膜受体类，12%的靶标为CD分子，有34%的靶标分子为激酶类。基本上激酶和膜蛋白占据了靶标分子的80%。
肺癌靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
肺癌 |
Her1 (EGFR, ErbB1) |
Gefitinib(吉非替尼) |
是 |
|
Erlotinib(厄洛替尼) |
否 |
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|
Osimertinib(奥斯替尼AZD9291) |
|||
|
Necitumumab(耐昔妥珠单抗) |
|||
|
Afatinib(阿法替尼) |
|||
|
Her2 (Neu, ErbB2) |
|||
|
ALK |
Ceritinib(赛丽替尼) |
||
|
Alectinib(爱乐替尼) |
|||
|
Crizotinib(克唑替尼) |
是 |
||
|
MET |
|||
|
ROS1 |
|||
|
PD-1 |
Nivolumab(纳武单抗) |
否 |
|
|
Pembrolizumab(派姆单抗) |
|||
|
VEGFR2 |
Ramucirumab(雷莫芦单抗) |
||
|
VEGF |
Bevacizumab(贝伐珠单抗) |
是 |
乳腺癌靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
乳腺癌 |
CDK4 |
Palbociclib(帕博西尼) |
否 |
|
CDK6 |
|||
|
Her2 (Neu, ErbB2) |
Ado-trastuzumab emtansine(T-DM1) |
||
|
Pertuzumab(帕妥珠单抗) |
|||
|
Trastuzumab(曲妥珠单抗) |
是 |
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|
Lapatinib(拉帕替尼) |
|||
|
Her1 (EGFR, ErbB1) |
|||
|
mTOR |
Everolimus(依维莫司) |
结直肠癌靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
结直肠癌 |
Her1 (EGFR, ErbB1) |
Cetuximab(西妥西单抗) |
是 |
|
Panitumumab(帕尼单抗) |
否 |
||
|
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 |
Regorafenib(瑞格菲尼) |
||
|
VEGFA/B |
Ziv-aflibercept(阿柏西普) |
||
|
PIGF |
|||
|
VEGFR2 |
Ramucirumab(雷莫芦单抗) |
||
|
VEGF |
Bevacizumab(贝伐珠单抗) |
是 |
白血病靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
白血病 |
KIT |
Imatinib(伊马替尼) |
是 |
|
PDGFR |
|||
|
ABL |
|||
|
Nilotinib(尼洛替尼) |
|||
|
Dasatinib(达沙替尼) |
|||
|
Bosutinib(博舒替尼) |
否 |
||
|
Ponatinib(普纳替尼) |
|||
|
FGFR1-3 |
|||
|
FLT3 |
|||
|
VEGFR2 |
|||
|
BTK |
Ibrutinib(伊鲁替尼) |
||
|
CD20 |
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗) |
||
|
Ofatumumab(奥法木单抗) |
|||
|
Rituximab(利妥西单抗) |
是 |
||
|
CD52 |
Alemtuzumab(阿伦单抗) |
否 |
|
|
PI3Kδ |
Idelalisib |
||
|
CD19 |
Blinatumomab |
||
|
CD3 |
|||
|
BCL2 |
Venetoclax |
淋巴瘤靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
淋巴癌 |
BTK |
Ibrutinib(伊鲁替尼) |
否 |
|
CD20 |
Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗) |
||
|
Rituximab(利妥西单抗) |
是 |
||
|
Tositumomab(托西莫单抗) |
否 |
||
|
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗) |
|||
|
CD30 |
Brentuximab vedotin(本妥西单抗) |
||
|
HDAC |
Belinostat(贝利司他) |
||
|
Romidepsin(罗米地辛) |
|||
|
Vorinostatt(伏立诺他) |
|||
|
PI3Kδ |
Idelalisib |
||
|
PD-1 |
Nivolumab(纳武单抗) |
||
|
Proteasome |
Bortezomib(硼替佐米) |
是 |
甲状腺癌靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
甲状腺癌 |
Her1 (EGFR, ErbB1), RET, VEGFR2 |
Vandetanib(凡德他尼) |
否 |
|
FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2 |
Cabozantinib(卡博替尼) |
||
|
VEGFR2 |
Lenvatinib(乐伐替尼) |
||
|
KIT, VEGFR, PDFGR, RAF |
Sorafenib(索拉菲尼) |
是 |
黑色素瘤向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
黑色素瘤 |
PD-1 |
Nivolumab(纳武单抗) |
否 |
|
Pembrolizumab(派姆单抗) |
|||
|
CTLA-4 |
Lpilimumab(伊普利姆玛) |
||
|
BRAF |
Vemurafenib(维罗非尼) |
||
|
Dabrafenib(达拉菲尼) |
|||
|
MEK |
Trametinib(曲美替尼) |
||
|
Cobimetinib(卡比替尼) |
|||
|
Aldesleukin(重组人白介素-2) |
是 |
肾癌靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
肾癌 |
PD-1 |
Nivolumab(纳武单抗) |
否 |
|
VEGFR2 |
Lenvatinib(乐伐替尼) |
||
|
Aldesleukin(重组人白介素-2) |
是 |
||
|
mTOR |
Temsirolimus(替西罗莫司) |
否 |
|
|
VEGFR, PDGFR, KIT |
Pazopanib(帕唑帕尼) |
||
|
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR |
Sorafenib(索拉菲尼) |
是 |
|
|
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3, KIT, FLT3, RET |
Sunitinib(舒尼替尼) |
||
|
VEGF |
Bevacizumab(贝伐珠单抗) |
||
|
KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3 |
Axitinib(阿昔替尼) |
||
|
mTOR |
Everolimus(依维莫司) |
||
|
FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2 |
Cabozantinib(卡博替尼) |
否 |
胃癌靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
胃癌 |
VEGFR2 |
Ramucirumab(雷莫芦单抗) |
否 |
|
HER2 |
Trastuzumab(曲妥珠单抗) |
是 |
胃肠道间质瘤靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
胃肠道间质瘤 |
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3 |
Regorafenib(瑞格菲尼) |
否 |
|
ABL, PDGFR, KIT |
Imatinib(伊马替尼) |
是 |
|
|
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3, KIT, FLT3, RET |
Sunitinib(舒尼替尼) |
肝癌靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
肝癌 |
VEGFR |
Sorafenib(索拉菲尼) |
是 |
|
PDGFR |
|||
|
KIT |
|||
|
RAF |
食管胃结合部癌靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
食管胃结合部癌 |
VEGFR2 |
Ramucirumab(雷莫芦单抗) |
否 |
|
Her2 (Neu, ErbB2) |
Trastuzumab(曲妥珠单抗) |
是 |
多发性骨髓瘤靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
多发性骨髓瘤 |
HDAC |
Panobinostat(帕比司他) |
否 |
|
Proteasome |
Carfilzomib(卡非佐米) |
||
|
Bortezomib(硼替佐米) |
是 |
||
|
Ixazomib |
否 |
||
|
CD38 |
Daratumumab(达雷木单抗) |
||
|
SLAMF7(CS1/CD319/CRACC) |
Elotuzumab(埃罗妥珠单抗) |
胰腺癌靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
胰腺癌 |
EGFR |
Cetuximab(西妥昔单抗) |
是 |
|
Gefitinib(吉非替尼) |
|||
|
Erlotinib(厄洛替尼) |
否 |
||
|
VEGF |
Bevacizumab(贝伐珠单抗) |
是 |
|
|
VEGFR, EGFR |
Vandetanib(凡德他尼) |
否 |
|
|
VEGFR |
Semaxanib(司马沙尼) |
妇科癌症靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
卵巢癌 |
PARP |
Olaparib(奥拉帕尼) |
否 |
|
VEGF |
Bevacizumab(贝伐珠单抗) |
是 |
|
|
宫颈癌 |
|||
|
输卵管癌 |
软组织肉瘤靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
软组织肉瘤 |
VEGFR |
Pazopanib(帕唑帕尼) |
否 |
|
PDGFR |
|||
|
KIT |
其他癌症靶向药
|
疾病名称 |
药物靶点 |
靶向药物名称 |
中国是否上市 |
|
前列腺癌 |
Sipueucel-T(前来腺癌治疗疫苗) |
否 |
|
|
骨巨细胞瘤 |
RANKL |
Denosumab(狄诺塞麦) |
|
|
基底细胞癌 |
PTCH |
Vismodegib(维莫德吉) |
|
|
Smoothened |
|||
|
Sonidegib(索尼德吉) |
|||
|
头颈癌 |
Her1 (EGFR, ErbB1) |
Cetuximab(西妥西单抗) |
是 |
|
高危神经母细胞瘤 |
GD-2 |
Dinutuximab |
否 |
|
腹膜癌 |
VEGF |
Bevacizumab(贝伐珠单抗) |
是 |
|
胶质母细胞瘤 |
|||
|
皮肤纤维肉瘤 |
KIT |
Imatinib(伊马替尼) |
|
|
PDGFR |
|||
|
ABL |
Souce: 纽普生物 2016-08-26